Đường đi của thuốc trong cơ thể như thế nào?

[trungthuc]

Thuốc vào trong cơ thể với mục đích chữa bệnh. Bản chất của việc chuyển hóa thuốc trong cơ thể chính là từ không phân cực biến thành phân cực, biến đổi từ phân cực yếu thành phân cực mạnh, thuốc sẽ đi đến các cơ quan nội tạng để phát huy tác dụng của dược tính.


Chuyển hóa thuốc trong cơ thể như thế nào?

Khi thuốc được đưa vào trong cơ thể sẽ được chuyển hóa và đi đến các cơ quan trong cơ thể để phát huy tác dụng của thuốc. Trong quá trình đó các tác dụng của thuốc sẽ tác động vào toàn bộ cơ quan trước khi được đào thải ra bên ngoài. Sau khi chuyển hóa, thuốc thường mất tác dụng, giảm hoặc hết độc tính, dễ dàng đào thải ra bên ngoài quá các đường khác nhau.

Gan: Bộ phận chuyển hóa khổng lồ

Quá trình chuyển hóa thuốc là quá trình phức tạp, làm thay đổi cấu trúc, tính chất và tác dụng của thuốc. Chuyển hóa thuốc xảy ra theo nhiều cơ chế khác nhau tuy nhiên với nhiều loại thuốc thì sau khi chuyển hóa thuốc mới có tác dụng tốt xấu đến cơ thể.

Thuốc sau khi được đưa vào trong cơ thể sẽ được hấp thu qua đường tiêu hóa, vào hệ tuần hoàn rồi đến các mạch máu, giải thoát các dược chất để phát huy tác dụng điều trị. Sau đó thuốc sẽ được chuyển hóa. Tất cả các bộ phận như niêm mạc, ruột, phổi, thận, huyết tương, não, phổi cũng đều có tham gia vào quá trình chuyên hóa nhưng chỉ dừng lại ở một mức độ nhất định. Quá trình chuyển hóa thuốc chủ yếu diễn ra ở gan.

Để có thể thấm qua màng tế bào, phần lớn các loại thuốc đều là những chất dễ hòa toan trong lipid. Thuốc qua gan sẽ được chuyển hóa thành những chất có tính phân cực, dễ dàng hòa tan vào trong mật và nước tiểu để có thể đào thải ra bên ngoài một cách tốt nhất. Phần lớn quá trình chuyển hóa thuốc sẽ bị giảm hoạt tính, tăng hoạt tính hoặc vẫn giữ nguyên hoạt tính. Một số tiền chất không hoạt tính sẽ chuyển sang dạng có hoạt tính hoặc trở thành chất có chứa độc tính.

Gan là bộ phận chuyển hóa khổng lồ

Theo giới y khoa cho biết, quá trình chuyển hóa thuốc ở gan không giống nhau, còn phụ thuộc vào tình trạng, độ tuổi của người bệnh. Đối với những người mắc bệnh mãn tính thì khả năng chuyển hóa ở gan chậm, làm chậm quá trình trao đổi chất. Việc đào thải chất "rác" của thuốc ra bên ngoài phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường đưa thuốc vào trong cơ thể, tính chất của thuốc, tỷ lệ liên kết thuốc với protein huyết tương.

Các cơ quan thải trừ thuốc ra bên ngoài
1/ Thải trừ thuốc qua thận
Thận được coi là bộ phận quan trọng nhất trong việc thải trừ dược tính. Có đến 90% thuốc được thải ra qua thận. Phần lớn các thuốc dễ hòa tan sẽ thải ra chủ yếu qua ngỏ này. Khả năng thải trừ thuốc qua thận phụ thuộc vào các yếu tố như sức lọc qua mao mạch, sự bài tiết và tái hấp thu của ống thận, độ pH của nước tiểu.

Phần lớn các loại thuốc kháng sinh đào thải qua thận và bài tiết vào nước tiểu dưới dạng thuốc có hoạt tính hoặc không hoạt tính. Các dược tính kháng sinh đào thải qua thận thường tập trung trong nước tiểu bàng quang với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh. Khác với các kháng sinh đào thải qua gan thì thường không đủ nồng độ trong nước tiểu. Chính vì vậy mà tùy thuộc vào thuốc kháng sinh và bệnh tật cùng với quá trình chuyển hóa đào thải thuốc, bác sĩ sẽ có những lựa chọn thuốc để tăng hiệu quả tốt trong việc điều trị.

2/ Đào thải thuốc qua đường tiêu hóa

Đào thải thuốc qua đường tiêu hóa

Hầu hết tất cả các thuốc không tan trong nước hoặc tan trong nước nhưng không hấp thu qua đường uống đều được đào thải qua đường tiêu hóa. Có nhiều loại thuốc được đào thải từ gan, qua mật rồi theo đường tiêu hóa để ra bên ngoài. Có một số thuốc qua mật, xuống ruột non sau đó lại chuyển hóa ở ruột, qua tĩnh mạch cửa để trở lại gan theo chu kỳ gan-ruột. Các loại thuốc tham gia vào chu kỳ chuyển hóa gan-ruột sẽ tồn tại lâu hơn trong cơ thể.

Đào thải thuốc vào sữa mẹ

Có nhiều nghiên cứu cho thấy nếu người mẹ mà đang trong giai đoạn cho con bú thì dùng thuốc trong vòng 24h sẽ có khoảng 1% thuốc được tiết vào đường sữa mẹ. Lượng thuốc tiết vào sữa sẽ phụ thuộc vào tính chất, liều lượng thuốc dùng, phương thức dùng thuốc...

Bên cạnh các đường thải trừ thuốc như trên thì thuốc còn được thải trừ qua các đường khác nhau như tuyến mồ hôi, tuyến nước bọt, nước mắt, niêm mạc mũi...

Thời gian để cơ thể thải thuốc ra phụ thuộc vào hai thông số:

1/ Độ thanh thải (clearance): số mili/lít huyết tương được thận lọc sạch thuốc trong thời gian một phút.
Độ thải này có liên quan đến tốc độ thuốc giải thoát ra khỏi huyết tương.

2/ Thể tích phân phối (volume of distribution): thể tích cần có để chứa lượng thuốc hiện diện trong cơ thể có cùng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Thể tích phân phối có liên quan đến lượng thuốc phân phối đến các mô trong cơ thể.

Thời gian để thải thuốc ra khỏi cơ thể tùy thuộc vào số lần uống thuốc trong ngày. Nếu thời gian thải ra càng ngắn, số lần uống thuốc sẽ càng nhiều và ngược lại nếu càng dài thì số lần uống thuốc càng ít. Vì vậy, có thuốc ngày uống 2 - 3 lần hoặc hơn nhưng có thuốc chỉ cần uống ngày 1 lần.

Với người bị suy gan, thận do thời gian bán thải thuốc kéo dài, nên cần chú ý giảm liều dùng.

Dạng thuốc tiêm truyền tĩnh mạch hay dạng thuốc phóng thích chậm là những dạng thuốc thích hợp với các thuốc có thời gian thải ra ngắn, nhưng cần duy trì nồng độ thuốc luôn đạt ở mức cao nhất, mới đáp ứng tốt cho hiệu quả điều trị!